速递！维泰瑞隆RIP1抑制剂在中国启动临床

截图来源：Chinadrugtrials

公开资料显示，SIR1-365是一款受体相互作用蛋白激酶1（receptor-interacting protein 1，RIP1）抑制剂。RIP1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节多种生物信号转导通路，例如TNFα介导的NFκB信号转导、细胞凋亡、细胞程序性坏死和炎症反应。研究表明，去除RIP1的骨架功能会导致动物围产期死亡，而通过基因编辑或通过小分子抑制RIP1的激酶活性对动物的发育或生长没有影响，证明了其激酶活性作为药物靶标的有效性。

据维泰瑞隆官网介绍，在动物实验中，通过小分子药物或基因编辑来抑制RIP1激酶，可有效预防或减轻一系列疾病的发展，包括多发性硬化（EAE模型）、阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化症、全身炎症反应综合征等。另外，用小分子抑制RIP1激酶，通过阻止睾丸中的精原干细胞和支持细胞的程序性坏死，可以使小鼠雄性生殖器官的衰老过程得到显著延缓。

此前，维泰瑞隆已在美国登记开展了一项1期临床试验，旨在研究SIR1-365在重症COVID-19患者中的安全性和有效性。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台网站，此次是SIR1-365首次在中国启动临床，针对适应症为：感染相关的全身性炎症反应综合征（SIRS）。

该研究计划在中国入组20人。试验目的是通过比较SIR1-365片在中国健康受试者中单次（100mg一天一次）或多次（100mg一天三次，连续10日）口服给药后的安全性、药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特征，与澳大利亚研究中健康受试者以相同剂量进行SIR1-365给药时所观察到的临床数据进行桥接。

▲维泰瑞隆产品管线（图片来源：维泰瑞隆官网）

维泰瑞隆于2018年成立，针对包括凋亡、坏死等在内的多种细胞死亡领域的重大发现研发抑制剂。公开资料显示，该公司的研发项目，源自于王晓东博士的实验室在细胞凋亡、坏死性凋亡和其他细胞死亡机制方面的突破性科学发现，以及王晓东博士的实验室和张志远博士的实验室之间的合作，共同开发针对细胞死亡信号通路的小分子化合物。

根据维泰瑞隆官网，目前RIP1抑制剂项目（SIR1）已成为维泰瑞隆在研管线中进展最快的一个产品。希望它在临床研究中进展顺利，早日为患者带来全新治疗选择。