【好文推荐】流变学评价在皮肤局部外用半固体制剂处方开发中的应用进展

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关键词：制剂进展

资讯来源：医药地理

发布时间： 2022-07-08

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流变学评价在皮肤局部外用半固体制剂处方开发中的应用进展

Progress in Application of Rheological Evaluation in Formulation Development of Semisolid Preparations for Topical Skin Use

黄乐乐，马晋隆，王嘉明，徐驿，徐盛超，朱慧勇，史家骏，倪睿*，罗华菲*

(中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心，上海 201203)

摘要：皮肤局部外用半固体制剂的微观结构决定了制剂的流变学特性，流变行为可能会影响产品的生产制造、外观性状、稳定性、感官特性和体内性能等。通过流变学评价可表征皮肤局部外用半固体制剂的微观结构特征，对制剂处方开发具有较高的应用价值。流变学参数可作为皮肤局部半固体制剂的关键质量属性，并可用于预测产品稳定性和患者顺应性。本研究介绍了皮肤局部外用半固体制剂常用的流变学测试方法，及其在处方工艺开发、提高产品稳定性和改善患者顺应性方面的应用情况。

关键词：局部半固体制剂；流变学特性；稳定性；皮肤感官特性；顺应性

以下为文章节选

市售皮肤局部外用半固体制剂以乳膏、软膏和凝胶剂型为主。这些剂型可以是单相体系( 如矿物油、蜡质等脂质制成的软膏或高分子聚合物凝胶等)，也可以是包含连续相和分散相的多相体系( 如含有不溶性液滴或固体颗粒的软膏、乳液型凝胶及各种类型的乳膏和乳剂)。单相体系半固体制剂的微观结构取决于主要组分的分子结构，如凡士林或卡波姆；多相体系的微观结构主要受连续相与分散相相互作用的影响，如相互结合的作用力( 氢键、弱范德华力等)、分散相体积、乳滴大小、颗粒粒径和密度等。微观结构的内聚力使制剂得以维持其半固体状态并具有相应的抗变形能力和黏度，通常用流变学方法进行表征。当微观结构发生变化，相应流变行为的变化也可通过流变学测试进行量化，并结合其他物理方法( 如偏振光显微镜、差示扫描量热分析等) 获知结构变化的程度及原因。近年来出于质量源于设计的理念与仿制药质量和疗效一致性评价的要求，皮肤局部外用半固体制剂的流变学表征日益得到重视，在产品处方工艺开发、质量控制、贮存稳定性、使用时感官特性和患者顺应性等方面得到越来越多的应用。

本研究将介绍皮肤局部外用半固体制剂的流变学研究方法及其在处方工艺开发中的应用。