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日前，Mirati Therapeutics宣布FDA授予KRAS G12C抑制剂Krazati（adagrasib）突破性疗法认定（BTD），与EGFR抑制剂cetuximab联用治疗肿瘤带有KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者。这些患者曾接受过化疗与靶向VEGF抗体疗法并发生疾病进展。此外，《新英格兰医学杂志》亦发表Krazati作为单药或与cetuximab联用治疗该患者群体的1/2期临床试验结果，数据显示药物对带有KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者具有显著的临床效力与安全性。

结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估全球有超过190万人诊断患有结直肠癌，并有93.5万人死于此疾病。所有癌症患者中，预估约每十位癌症患者就有一位因结直肠癌而死亡。接受后线疗法的结直肠癌患者的预后极差，其缓解率通常仅约1-2%，而中位无进展生存期大约为2个月。

Krazati是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Krazati具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。2021年6月，美国FDA授予它突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者，同期，再鼎医药获得了Krazati在大中华区的研究、开发、生产及独家商业权利。

图片来源：123RF

FDA授予突破性疗法认定主要是基于KRYSTAL-1试验中临床1b期队列的结果。在所有28位可评估的患者中，接受Krazati与cetuximab联合疗法的患者具有46%的客观缓解率（ORR，95% CI：28-66），其中位缓解持续时间（DOR）为7.6个月（95% CI：5.7-尚无法评估），中位无进展生存期（PFS）为6.9个月（95% CI：5.4-8.1）。Krazati在此试验中的安全性与以往试验一致，而其与cetuximab的联合疗法并未造成协同不良反应。

“KRAS G12C突变约占了3-4%的结直肠癌病患，且此突变与不良预后相关联。这些患者具有非常有限的治疗选项，”Mirati的首席医学官Alan Sandler博士说道，“我们非常受这些数据鼓舞，尤其是Krazati与cetuximab联合疗法的部分。获得突破性疗法认定之后，我们期待与FDA共同合作，将这项作为后线疗法的潜在治疗选项，通过加速批准通道，带给那些带有KRAS G12C突变的晚期结肠癌患者。”

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参考资料：

[1] Mirati announces Adagrasib (KRAZATI™) Receives Breakthrough Therapy Designation from FDA for Patients with Advanced, KRAS-Mutated Colorectal Cancer and NEJM Publishes Phase 1b/2 Data from Adagrasib With or Without Cetuximab in Colorectal Cancer. Retrieved December 22, 2022 from https://ir.mirati.com/press-releases/press-release-details/2022/Mirati-announces-Adagrasib-KRAZATI-Receives-Breakthrough-Therapy-Designation-from-FDA-for-Patients-with-Advanced-KRAS-Mutated-Colorectal-Cancer-and-NEJM-Publishes-Phase-1b2-Data-from-Adagrasib-With-or-Without-Cetuximab-in-Colorectal-Cancer/default.aspx

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