3 月 13 日，据 Insight 数据库显示，齐鲁锐格的 CDK2/4/6 抑制剂 RGT-419B 国内首次启动临床。
来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）
RGT-419B 在国内于 2022 年 2 月首次申报临床，同年 4 月获批，并于今日启动临床。而此前在去年 2 月已在 ClinicalTrials.gov 上登记了一项 I 期临床研究，当前正在美国开展（登记号：NCT05304962）。
RGT-419B 全球项目开发关键节点
RGT-419B 是新一代 CDK2/4/6 小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱。
它有望改善目前已获批准的 CDK4/6 抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性，这些抑制剂与内分泌疗法联合使用，治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。
在细胞模型实验中，RGT-419B 显示出单药活性，与 abemaciclib 和 palbociclib 相比，对 ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。在对目前批准的 CDK4/6 抑制剂耐药的 ER+乳腺癌细胞中，RGT-419B 显示出对癌细胞增殖的完全抑制。在这些实验中，RGT-419B 与选择性雌激素受体降解剂或 PI3K 信号通路抑制剂联合使用时，其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。
作为单药和与其他获批疗法联合使用，RGT-419B 最初将被开发用于治疗对目前获批的 CDK4/6 抑制剂有原发或获得性耐药的 HER2-、ER+乳腺癌患者。随着 CDK4/6 抑制剂在临床实践中被广泛采用，以前用 CDK4/6 抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B 的临床开发项目将解决这种对 CDK4/6 和其他激素受体调节疗法的耐药性，为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。
RGT-419B 是锐格医药公司正在开发的众多创新肿瘤药物中的第一个。
HER2-/HR+乳腺癌是最常见的乳腺癌类型。在全球范围内，乳腺癌是最常见的癌症之一，在 2020 年影响约 230 万妇女，是妇女因癌症死亡的主要原因。在中国，乳腺癌在实体瘤类型中排名第四，每年有超过 40 万新病例。乳腺癌给中国和全世界患者带来了巨大的医疗负担，并对患者及其家庭带来巨大负面影响。
锐格医药（Regor Therapeutics）是一家处于临床阶段的生物医药高科技公司。成立三年半以来，凭借自身 AI 辅助新药研发 CARD 平台锁定制药界「久攻不下」的靶点并开发具有临床差异化优势的创新药物。
公司聚焦肿瘤、免疫和代谢三大治疗领域
，目前共有 3 款进入临床阶段的
新药，RGT-075 是进展最快的一款，属于小分子 GLP-1R 激动剂，已经进入 II 期临床，属
于全球第一梯队。
2021 年 12 月 10 日，礼来以最高 15 亿美元与锐格医药达成合作，共同开发
代谢领域
新药，重点项目即为用于糖尿病和肥胖症的 RGT-075。
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