靶向EGFR！海思科蛋白降解靶向嵌合体获批临床

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关键词：获批海思科临床靶向获批临床

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2023-03-15

▎药明康德内容团队报道

3月15日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，海思科创新药HSK40118片获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗不可手术的、EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。根据海思科公开资料，HSK40118片是该公司自主研发的口服EGFR-蛋白降解靶向嵌合体小分子抗肿瘤药物，也是海思科蛋白降解靶向嵌合体研发平台筛选出的第二个小分子抗肿瘤药物。

截图来源：CDE官网

肺癌是中国高发病率的癌种之一，其中非小细胞肺癌占比约为85%。随着发病人数持续增长，非小细胞肺癌治疗药物的需求越来越大。在非小细胞肺癌患者中，最常见的基因突变类型为表皮生长因子受体（EGFR）基因突变，大约占50%。EGFR-TKI是治疗此类突变有效的药物。

作为新药研发的热门领域之一，蛋白降解靶向嵌合体代表了全新的靶向制药策略，用“消灭”蛋白的方式而不是“活性抑制”来彻底实现靶蛋白失活。不同于抑制剂药物的作用方式，蛋白降解靶向嵌合体药物分子的一端可以和靶蛋白结合，另一端则与E3泛素连接酶结合，通过将靶蛋白招募到E3酶上从而使其被蛋白酶体降解。这一策略对于既往被认为“不可成药”的靶点以及癌症患者中经常出现的耐药性问题都可以“大展身手”。

据海思科早先新闻稿介绍，HSK40118是由靶向EGFR蛋白的小分子抑制剂、E3泛素连接酶的招募配体和连接这两个部分的linker组成的三联体，在临床拟用于治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。临床前研究表明，该药在体外具有良好的突变型EGFR蛋白的抑制以及降解活性，有望在未来为非小细胞肺癌患者提供一种新的治疗选择，具有重要的临床和社会意义。

参考资料：
[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网 . Retrieved Mar 15， 2023, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]海思科创新药HSK40118片IND获受理. Retrieved Jan 10 ，2023, From https://mp.weixin.qq.com/s/_qAxn6IxfRwD0XVRQWSl_Q

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