速递！德昇济医药KRAS抑制剂在中国获批临床

 收藏

关键词：抑制剂制剂获批获批临床临床医药药

资讯来源：医药观澜

发布时间： 2022-08-24

▎医药观澜/报道

8月24日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网最新公示，德昇济医药开发的KRAS G12C抑制剂D3S-001胶囊获得两项临床试验默示许可，拟开发用于治疗携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤。D3S-001是德昇济医药首款在研新药，此前已在美国获批开展临床研究，目前正在1期临床试验阶段。

截图来源：CDE官网

KRAS 是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一，它的突变不仅能直接促进肿瘤细胞的增殖和生存，还能够对肿瘤微环境产生影响。KRAS基因突变有不同的亚型，其中KRAS G12C占所有KRAS突变的44%。研究显示，KRAS基因突变存在于多种肿瘤中，其中G12C突变主要存在于肺癌、结直肠癌和胰腺癌，因此KRAS G12C抑制剂有望成为这类肿瘤患者的有效治疗手段。

德昇济医药成立于2020年，致力于以临床价值为导向，开发肿瘤及免疫精准治疗药物。D3S-001是该公司研发的首款在研抗肿瘤创新药。据德昇济医药共同创始人、董事长兼首席执行官陈之键博士此前在接受医药观澜采访时的介绍，D3S-001是一款高活性、高选择性、差异化的KRAS G12C抑制剂，具有成药性高，对靶点的抑制性强、抑制速度快、抑制完全，以及安全性好等潜在优势。

在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，德昇济医药公布了D3S-001的两项临床前研究摘要。临床前综合研究以及人体剂量药代模型结果显示，D3S-001在分子活性、选择性、ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及Tox profile方面都具有显著优势，而且可以在纳摩尔水平上有效地将KRAS G12C蛋白全部锁在其非活性状态。

2022年5月，德昇济医药宣布美国FDA已批准D3S-001的临床试验申请。目前，一项1期临床正在进行中，以评估D3S-001单药治疗携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤受试者的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和初步疗效。本次在中国获批临床意味着该药也将在中国启动临床试验。

根据德昇济医药官网资料，D3S-001之外，该公司产品管线中还有5款在研药物，包括小分子和大分子，拟开发用于治疗结直肠癌、乳腺癌、胃癌、膀胱癌等不同的实体瘤。