大热ADC药物 | 抗Trop2单抗-SN38偶联物临床获受理，还有哪些企业在布局抗Trop-2的ADC药物？进度如何？

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关键词：受理药哪些单抗临床有哪些药物

资讯来源：药事纵横

发布时间： 2021-05-15

注：因水平有限，错误不可避免，欢迎留言指出。

5月13日，CDE受理了上海诗健生物科技有限公司/东曜药业有限公司重组人源化抗Trop2单抗-SN38偶联物（ADC药物，抗体药物偶联物antibody-drug conjugate）的临床申请，受理号CXSL2101069。

关于Trop-2（Trop2）：Trop-2全称为人滋养细胞表面抗原2，在多种实体肿瘤中表达高，目前是热门的开发抗体偶联药物的新靶点。

关于SN38： 7-乙基-10-羟基喜树碱(7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, SN38)是植物抗癌药物喜树碱(camptothecin, CPT)的一种衍生物，具有广谱的体外抗肿瘤活性。

FDA已经批准Trodelvy

2021年4月7日，Gilead官网发布FDA批准Trodelvy®，这是治疗转移性三阴性乳腺癌的首个治疗方法，可改善无进展生存期和总体生存期。2020年，吉利德Gilead斥资约210亿美元收购Immunomedics公司，将首款靶向Trop-2的 ADC 抗体偶联药物Trodelvy拿下。

截图自：Gilead官网

2020年4月22日，Immunomedics公司宣布，美国FDA已加速批准其抗体偶联药物 Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy） 上市，用于治疗既往接受过至少2种疗法的转移性三阴乳腺癌（mTNBC）成人患者。

截图自：FDA官网

其结构包括：人源化单克隆抗体hRS7IgG1κ（也称为 sacituzumab ），与Trop-2（滋养层细胞表面抗原2）结合；药物 SN-38 ，一种拓扑异构酶抑制剂；可水解的连接子（称为CL2A），可将人源化的单克隆抗体与SN-38连接。

来源：FDA批准的Trodelvy Label

在与吉利德科学公司签署的授权协议中，云顶新耀拥有在大中华区、韩国和部分东南亚国家就所有癌症适应症对sacituzumab govitecan-hziy进行开发、注册和商业化的独家权益。

除此以外 ，四川百利药业有限责任公司也申请了SN38相关ADC药物专利，一种含SN38的抗体药物偶联物，申请日2020.05.25。

多家药企开发抗Trop-2的ADC药物：

阿斯利康&第一三共：

2020年7月27日，阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共公司（Daiichi Sankyo）有限公司（Daiichi Sankyo）就DS-1062 签订了新的全球开发和商业化协议，DS-1062为第一三共拥有的人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）靶向抗体药物偶联物（ADC），可能用于治疗多种肿瘤的新药。

多禧生物&君实生物：

第二个抗体偶联药物DAC-002（Trop2靶点ADC药物）获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批件；与君实生物达成了战略合作，DAC-002（君实生物JS108）在上海肺科医院，北京大学附属肿瘤医院，复旦大学附属肿瘤医院启动I期临床试验。

JS108为注射用重组人源化抗Trop-2单抗-Tub196偶联剂，主要用于治疗Trop2阳性三阴性乳腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌等实体肿瘤。

根据君实生物与杭州多禧生物科技有限公司（以下简称“多禧生物”）签署的《药品开发及许可合同》，君实生物通过独占许可授权方式自多禧生物处获得许可使用JS108，负责其在授权许可区域（除日本、韩国以外的全部亚洲国家及区域）的后续临床试验、药品注册、商业化生产和销售等商业活动。多禧生物为君实生物的后续开发提供必要的支持。

来源：截图自CDE

科伦药业：

四川科伦药业股份有限公司（以下简称“公司”）于2020年04月09日发布公告，公司控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发的“注射用SKB264” 抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC）获得国家药品监督管理局临床试验通知书。“注射用SKB264”是靶向人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2，在多种上皮来源肿瘤中高表达）的ADC药物，其偶联方式和毒素小分子具有自主知识产权，拟用于恶性实体瘤的治疗。截至04月09日，公司在“注射用SKB264”项目上已投入研发费用约2500万元人民币。

百奥泰：

2021年3月4日百奥泰发公告终止Trop2抗体偶联药物项目临床开发。BAT8003是公司自主开发的一种创新药物，是一种靶向Trop2的ADC药物，由糖基化修饰的重组人源化抗 Trop2 单克隆抗体通过定点偶联技术与 Batansine进行共价连接而成。

关于诗健生物：

诗健生物是一家创新型抗体研发企业，由前嘉和生物首席科学家周清和前嘉和生物质量负责人何峰两位海归博士在上海张江联合创立，在归国前，两位创始人均就职于美国安进公司（Amgen）。诗健生物的在研产品定位均为全球Best / First-in-Class，产品管线兼具成药性及市场潜力，公司同时已搭建全球化广泛的商务合作拓展网络，与多家全球顶尖的Biotech公司达成业务及战略合作。
2020年8月24日，上海诗健生物科技有限公司（以下简称“诗健生物”）宣布在近期完成了数千万元的Pre-A轮融资，本轮融资由德同资本、国科嘉和等机构共同出资完成。行远致同担任本轮交易的独家财务顾问，通力律师事务所提供法律服务。

关于东曜药业：

东曜药业成立于2010年7月，专注于创新型肿瘤药物及疗法的开发和商业化。2019年11月在香港联合交易所有限公司主板上市。在苏州工业园区拥有具有国际竞争力的癌症药品生产基地。公司建立了三大综合技术平台，包括：治疗性单抗及抗体偶联药物(ADC)的技术平台、以基因工程为基础的治疗技术平台和创新给药技术平台。治疗性单抗及ADC药物技术平台整合公司研发及生产能力，使公司开发一系列抗体药物及ADC;以基因工程为基础的治疗技术平台整合了抗肿瘤免疫疗法、基因疗法及病毒疗法，针对肿瘤靶点开展重组病毒载体系统的研发及生产;创新给药技术平台涵盖先进的靶向脂质体给药系统，该系统拥有疏水及亲水化合物的关键包埋技术，能够避免包埋组合物被分解，并在预期目标部位释放该包埋组合物。利用上述技术平台，东曜药业开发出一系列产品，建立了强大的产品管线，并依此持续推进相关在研药物的临床前及临床开发。

资料来源：

--CDE官网www.cde.org.cn